Винпосан в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению винпосана в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора винпосана, взаимодействие с другими лекарствами, применение винпосана (раствор) при беременности. Инструкции: Винпосан в таблетках;
Торговое название: Винпосан®
Международное название: Винпоцетин
Лекарственная форма: Раствор для инъекций 0,5% , 2 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N06 Психоаналептики
N06B Психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
N06B X Прочие психостимулирующие и ноотропные средства
Фарм. группа:
Психостимуляторы и ноотропы другие. Код АТС N06BX18
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту.
Описание:
Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цвета жидкость.

Состав винпосана в растворе

2 мл раствора содержат
2 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество винпосана

винпоцетин (в пересчете на 100 % вещество) 10.0 мг
10.0 мг винпоцетин (100 % затқа шаққанда)

Вспомогательные вещества в винпосане

кислота аскорбиновая, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, сорбитол, винная кислота, вода для инъекций
аскорбин қышқылы, бензил спирті, натрий метабисульфиті, сорбитол, шарап қышқылы, инъекцияға арналған су.

Показания к применению раствора винпосана

  • нарушения мозгового кровообращения, сопровождающиеся неврологическими и психическими расстройствами: транзиторная ишемия, ишемический инсульт, состояния после инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз церебральных артерий, вертебро-базилярная недостаточность, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия
  • сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза, в т.ч. ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки
  • снижение слуха сосудистого, токсического (в том числе, медикаментозного) или иного генеза (идиопатическое, вызванное шумовой перегрузкой), болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах
  • вегето-сосудистая дистония при климактерическом синдроме
  • неврологиялық және психикалық бұзылыстармен қатар жүретін ми қанайналымының бұзылулары: транзиторлық ишемияда, ишемиялық инсультте, инсульттен кейінгі жағдайларда, тамыр деменциясында, ми артерияларының атеросклерозында, вертебро-базилярлық жеткіліксіздікте, жарақаттан кейінгі және гипертензивті энцефалопатияда
  • көз торқабығы мен тамырлы қабығының қантамырлық ауруларында, соның ішінде орталық артерия немесе торқабық көктамырларының ангиоспазмы мен тромбозында
  • естудің тамырлық, уытты (соның ішінде дәрі-дәрмектік) немесе шығу тегі басқа төмендеуінде (идиопатиялық, шамадан артық шудан туындаған), Меньер ауруында, құлақтағы идиопатиялық шуылда
  • климактерикалық синдром кезіндегі вегето-тамырлық дистонияда

Противопоказания винпосана в растворе

  • повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата
  • острая стадия геморрагического инсульта
  • тяжелые формы ишемической болезни сердца
  • тяжелые формы аритмии
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность, период лактации
  • винпоцетинге немесе препараттың басқа да құрамдас бөліктеріне жоғары сезімталдықта
  • геморрагиялық инсульттің жедел сатысында
  • жүректің ишемиялық ауруының ауыр түрлерінде
  • аритмияның ауыр түрлерінде
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
  • жүктілікте, лактация кезеңінде

Побочные действия раствора винпосана

  • снижение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия,
  • нарушения сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, слабость
  • сухость во рту, тошнота, изжога
  • гиперемия кожных покровов, кожная сыпь, крапивница
  • тромбофлебит в месте введения
  • артериялық қан қысымының төмендеуі, тахикардия, экстрасистолия
  • ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық, ұйқышылдық), бас айналуы, бас ауруы, әлсіздік
  • ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, қыжыл
  • тері жабындарының гиперемиясы, тері бөртпесі, есекжем
  • енгізген жердегі тромбофлебит

Особые указания к применению

При наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала QT, рекомендуется контролировать ЭКГ. Больным с патологией со стороны сердечно-сосудистой системы нельзя вводить внутривенно из-за опасности развития аритмии (вплоть до фибрилляции желудочков). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только после уменьшения острых явлений (обычно через 5-7 дней). У больных с сахарным диабетом во время лечения Винпосаном® рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови, поскольку раствор содержит сорбитол (120,0 г в 2 мл раствора).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
QT аралығының ұзару синдромы болғанда немесе QT аралығының ұзаруын тудыратын препараттармен бір мезгілде қолданғанда, ЭКГ бақылау ұсынылады. Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын аурулары бар науқастарға аритмияның даму қауіптілігіне (қарыншалардың фибрилляциясына дейін) байланысты көктамыр ішіне енгізуге болмайды. Геморрагиялық инсультте тек жедел құбылыстар азайғанда ғана парентеральді енгізу мүмкін болады (әдетте 5-7 күн). Қант диабетімен ауыратын науқастарда Винпосанмен® емдеу кезінде қандағы глюкоза деңгейін бақылау ұсынылады, өйткені ерітіндінің құрамында сорбитол бар (2 мл ерітіндіде 120,0 г).

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Дозировка и способ применения

Винпосан® вводят только внутривенно капельно, медленно с максимальной скоростью инфузии 80 кап./мин. Содержимое 2 ампул (20 мг) разводят в 500 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера). При хорошей переносимости дозу препарата в течение 2-3 дней можно повышать до 1 мг/кг массы тела. Средняя суточная доза составляет 50 мг (5 ампул в 500 мл инфузионного раствора) из расчета на 70 кг массы тела. Продолжительность курса лечения - 10 – 14 дней. Затем переходят на поддерживающую терапию (прием препарата внутрь в виде таблеток).
Винпосанды® тек көктамыр ішіне тамшылатып, инфузияның ең жоғары минутына 80 тамшы жылдамдығымен баяу енгізіледі. 2 ампуланың (20 мг) ішіндегісін инфузияға арналған 500 мл ерітіндіде сұйылтады (0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі, 5% глюкоза ерітіндісі, Рингер ерітіндісі). Препараттың дозасы жақсы көтерімді болса, 2-3 күн ішінде дене салмағына 1 мг/кг дейін арттыруға болады. Орташа тәуліктік дозасы 70 кг дене салмағына есептегенде (500 мл инфузиялық ерітіндіге 5 ампула) 50 мг құрайды. Емдеу курсының ұзақтығы - 10 – 14 күн. Осыдан соң демеуші емге көшеді (препаратты таблеткалар түрінде ішке қабылдайды).

Взаимодействие с лекарствами

Фармацевтическое взаимодействие. Винпосан® в форме раствора для инъекций несовместим с гепарином. При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина. Однако, при необходимости одновременная терапия антикоагулянтами допустима.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм винпоцетина и снижают его конценрации в плазме крови. Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (кетоканозол) изменяют выраженность эффекта винпоцетина, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию препарата в плазме крови.
Винпосан® инъекцияға арналған ерітінді түрінде гепаринмен үйлесімсіз. Варфаринмен бір мезгілде қолданғанда варфариннің антикоагулянттық әсерінің аздап азайғаны туралы хабарланған. Дегенмен, қажет болған жағдайда антикоагулянттармен бір мезгілде емдеуге жол беріледі. Құрысуға қарсы дәрілер (карбамазепин, дифенин), барбитур препараттары винпоцетиннің метаболизмін жеделдетеді және оның қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді. Біріктірілген ішілетін контрацептивтер, макролидті антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), зеңге қарсы дәрілер (кетоканозол) винпоцетин әсерінің айқындығын өзгертеді, оның метаболизмін баяулатады және препараттың қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.

Передозировка винпосаном в растворе

Данных о передозировке нет.

Симптомы
: усиление побочных действий.

Лечение
- симптоматическое.
Артық дозалануы жөнінде деректер жоқ.

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі - симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении объем распределение-5,3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер) выделяется с грудным молоком. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 ч после применения. Значение терапевтической концентрации винпоцетина в плазме крови составляют от 10 до 20 нг/мл. биодоступность составляет 57 - 70%. Связывается с белками плазмы крови на 66%.

Метаболизм и выведение. Период полувыведение равен 4,75 ч. Биотрансформируется в печени. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота. Выводится с мочой: незначительное количество - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Парентеральді енгізгендегі таралу көлемі - 5,3 л/кг. Гистогематикалық бөгеттер арқылы жеңіл өтеді (соның ішінде гематоэнцефалдық бөгет арқылы), емшек сүтімен бөлініп шығады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы қолданғаннан кейін 1 сағаттан соң байқалады. Винпоцетиннің қан плазмасындағы емдік концентрациясының мәні 10-нан 20 нг/мл дейін, биожетімділігі 57 - 70% құрайды. Қан плазмасының ақуыздарымен 66%-ға байланысады. Метаболизмі мен шығарылуы. Жартылай шығарылу кезеңі 4,75 сағатқа тең. Бауырда биоөзгеріске ұшырайды. Басты метаболиті аповинкамин қышқылы болып табылады. Несеппен шығарылады: азғантай мөлшері – өзгеріссіз күйде, қалған бөлігі – метаболиттер түрінде.

Фармакодинамика

Препарат улучшает кровообращение и метаболизм в головном мозге. Действие препарата реализуется за счет комплексного механизма действия. Уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат) и AMPA (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовая кислота). Потенцирует нейропротективный эффект аденозина. Стимулирует мозговой метаболизм, усиливает поглощение и усвоение головным мозгом глюкозы и кислорода. Стимулирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, сдвигает метаболизм глюкозы в аэробное направление.

Избирательно ингибирует Са+2-кальмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ. Активирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, тем самым стимулирует деятельность восходящей норадренергической системы, оказывая антиоксидантное действие.

Винпосан® улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина.

Винпосан® улучшает переносимость гипоксии, клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов.

Винпосан® избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема крови, уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, частота пульса, ОПСС). Не вызывает феномена «обкрадывания»; усиливает кровоснабжение пораженной, ишемизированной области головного мозга, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется.
Препарат мидағы қанайналым мен метаболизмді жақсартады. Препараттың әсері кешенді әсер ету механизмінің есебінен жүзеге асады. Көтермелегіш аминқышқылдары туғызған зақымдаушы цитоуытты реакциялардың айқындылығын азайтады; жасушалық трансжарғақшалы натрий және кальций өзектерінің де, NMDA (N-метил-D-аспартат) және AMPA (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропион қышқылы) рецепторларының да функциялық белсенділігін тежейді. Аденозиннің нейропротективті әсерін қуаттандырады. Мидың метаболизмін көтермелейді, мидың глюкоза мен оттегін жұтуын және игеруін күшейтеді. Глюкозаның гематоэнцефалдық бөгет арқылы тасымалдануын көтермелейді, глюкоза метаболизмін аэробты бағытқа жылжытады. Са+2-кальмодулинге тәуелді цГМФ-фосфодиэстеразаны іріктеп тежейді, ми тіндеріндегі цАМФ және цГМФ концентрациясын, сондай-ақ АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады. Норадреналин мен серотониннің мидағы метаболизмін белсендіреді, осылайша антиоксиданттық әсер бере отырып, көтерілуші норадренергиялық жүйенің әрекетін көтермелейді.

Винпосан® мидың микроциркуляциясын жақсартады, тромбоциттер агрегациясын тежейді, қанның жоғары тұтқырлығын төмендетеді, эритроциттердің деформацияланғыштығын жоғарылатады және олардың аденозинді сіңіруін бөгейді. Винпосан® оттегінің тіндерге тасымалдануына ықпал ете отырып, оған эритроциттердің туыстығының азаюы салдарынан ми жасушаларының гипоксияға көтерімділігін жақсартады. Винпосан® ми қан ағымы мен қанның минуттық көлемінің мидағы фракциясын іріктей және қарқынды күшейтеді, жалпы қанайналым параметрлеріне ықпал етпестен, ми қантамырларының қарсыласуын тудырады (АҚ, минуттық көлем, тамыр соғысының жиілігі, ҚЖШҚ). «Ұрлану» феноменін туғызбайды; мидың зақымдалған, ишемияланған тұсының қанайналымын күшейтеді, бұл кезде интактылы аумақтың қанайналымы өзгермейді.

Упаковка и форма выпуска

По 2 мл препарата в ампулы из светозащитного стекла марки СНС-1 или импортные. По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.
2 мл препараттан жарықтан қорғағыш СНС-1 маркалы немесе импорттық шыныдан жасалған ампулаларға құйылған.5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 2 пішінді қаптама бекітілген медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған пәшкеге салынған. Әр пәшкеге ампула скарификаторы салынады. Кертігі, сақинасы мен нүктесі бар ампулаларды қаптаған кезде скарификатор салынбайды.